ZLEY妆莱卡瓦胡椒提取物（妆兰-PE203-卡安达）技术解析。妆兰-PE203-卡安达，INCI名称：卡瓦胡椒（PIPER METHYSTICUM）叶/根/茎提取物、羟丙基环糊精、水、丁二醇，CAS号：128446-35-5、7732-18-5、107-88-0。妆兰-PE203-卡安达为植萃舒敏专利产品，甄选南太平洋天堂岛的超级植物-卡瓦胡椒，采用超分子囊泡缓释技术，直击诺贝尔奖靶点，抑制TRPV1和促进GABA，15MIN速褪红，28天深修护，韧屏障。在备案有效商品中使用次数5511（来源美丽修行，截至2022.10.08）。
一、卡瓦胡椒是什么
卡瓦胡椒（Piper methysticum），分布于南太平洋岛国，如斐济、瓦努阿图、波利尼西亚等，富含活性物质卡瓦内酯。在南太平洋岛国，当地人取卡瓦胡椒根部晒干后，磨成粉末加水调制成一种饮料，称卡瓦酒。卡瓦胡椒因具有镇静肌肤、局部麻醉、抗菌、抗焦虑等作用，在欧美国家早已成为一种广泛使用的药用成分。
二、卡瓦胡椒提取物的活性成分
卡瓦胡椒提取物的主要活性成分是卡瓦内酯，包括：醉椒素、二氢醉椒素、醉椒苦素、二氢醉椒苦素、甲氧基醉椒素、去甲氧基醉椒素、卡瓦胡椒素A等。
三、妆兰-PE203-卡安达的制备
妆兰-PE203-卡安达，通过取卡瓦胡椒全株，用乙醇提取得到卡瓦内酯（KAVA）后，浓缩回收乙醇，再将卡瓦内酯分散液和羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）分散液混合，通过处理，最终得到KAVA/羟丙基-β-环糊精包合物。KAVA与羟丙基-β-环糊精包合后，KAVA的物相发生了重大改变，KAVA在包合物中以无定形状态存在，完全包封在羟丙基-β-环糊精中。
四、妆兰-PE203-卡安达的优势
水溶性好，更稳定：室温完全水溶，且澄清透明，稳定性更好。
长效缓释：相对于纯的KAVA，妆兰-PE203-卡安达用羟丙基-β-环糊精包裹技术将KAVA包封起来，可以KAVA缓慢释放，起到缓释作用，提高了功效性。
促进透皮吸收：羟丙基-β-环糊精极易溶于水，可增加活性物在皮肤角质层的分配系数，并且能使皮肤角质层叠状角质细胞发生重排，便于羟丙基-β-环糊精通过，从而促进KAVA的透皮速率增大。
减少炎症的发生：羟丙基-β-环糊精的疏水内腔可包裹皮肤渗出的多不饱和脂肪酸，防止其氧化变质，抑制自由基形成，减少皮肤感染和炎症，防止粉刺发生。
五、作用机制
舒缓镇静：促进GABA受体表达。GABA（γ-氨基丁酸），作为神经递质抑制剂，可抑制痛信号在痛觉调节通路中传递。妆兰-PE203-卡安达作用于神经末梢，通过醉椒素与GABA受体结合，加强GABA的功效，使得Cl⁻通道开启，造成Cl⁻内流，使得神经元超极化或去极化，表现为抑制细胞兴奋，缓解外周疼痛，且无依赖性效应。
抑制TRPV1通道：辣椒素、热或酸等刺激使TRPV1通道被激活，导致细胞外阳离子内流（Ca²⁺、Na⁺），细胞内的阳离子浓度上升，神经末梢产生去极化动作电位，将感受到的刺激转换为化学信号，从而产生疼痛、灼热或瘙痒感。妆兰-PE203-卡安达通过抑制Ca²⁺、Na⁺内流，使细胞去极化，从而抑制TRPV1通道达到舒缓的效果。
抗炎：醉椒素抑制LPS诱导的TNF-α的产生；卡瓦胡椒素A通过JNK/p-p38 MAPK信号通路抑制iNOS和COX-2的表达，以及后续NO、PGE2和TNF-α、IL-2、IL-6的产生；亚甲二氧基醉椒素可显著减少TNF-α和IL-17A的分泌；甲氧基醉椒素显著抑制T细胞的增殖活化和多种促炎介质的活性。
局部麻醉，即时祛皱：卡瓦胡椒提取物，作为“植物肉毒素”，无需注射。卡瓦胡椒中的卡瓦内酯主要通过阻断电位依赖性钠通道，使钙通道滞留于突触前端，抑制内源性谷氨酸盐的释放，导致无法传递神经冲动信号，减少肌肉收缩，迅速放松肌肤，达到即时抚平纹路的功效。
情绪美容，放松肌肤：卡瓦胡椒与大脑边缘的多巴胺、去甲基肾上腺素神经元递质变化相关，刺激皮肤中“快乐因子”多巴胺和去甲基肾上腺素的产生，使人感到放松快乐。
六、功效测评数据
温和无刺激：鸡胚绒毛尿囊膜实验显示，6%妆兰-PE203-卡安达在3min和30min均无反应，CAM正常，即6%妆兰-PE203-卡安达是温和无刺激的。人体皮肤斑贴试验30人中0例出现皮肤不良反应。
细胞毒性测试：基于角质形成细胞，妆兰-PE203-卡安达在0.1563%(v/v)的范围内未表现出明显的细胞毒性；样品XT卡瓦在0.0313%(v/v)的范围内未表现出明显的细胞毒性；样品DZX4-叔丁基环己醇在0.0078%(v/v)的范围内未表现出明显的细胞毒性。妆兰-PE203-卡安达具有更低的细胞毒性，安全性更高。
舒缓功效测试：基于角质形成细胞，妆兰-PE203-卡安达在0.1563%浓度下的辣椒素受体（TRPV1）含量显著下降，抑制率为52.60%。妆兰-PE203-卡安达-0.1563%的TRPV1抑制率是样品XT卡瓦-0.0313%的1.75倍，是样品DZX4-叔丁基环己醇-0.0078%的1.82倍。
抗炎作用：Kava能显著抑制LPS诱导的TNF-α的产生，具有较好的抗炎效果。
祛皱：相对于空白对照组，醉椒素可以抑制谷氨酸盐的释放，即卡瓦胡椒可以通过抑制内源性谷氨酸盐的释放，从而抑制肌肉收缩，达到祛皱的效果。
情绪美容：相对于空白组，20mg/kg或120mg/kg的卡瓦提取物的试验组均能增加多巴胺的分泌水平。
人体即时舒缓功效报告（1.5%妆兰-PE203-卡安达水溶液）：
受试者主观评价：使用30分钟后，90.91%受试者认同“用后肌肤不紧绷”，100.00%受试者认同“产品温和无刺激”；87.88%受试者认同“提升皮肤水润度”，93.94%受试者认同“即时舒缓肌肤灼热感”，96.97%受试者认同“即时缓解刺痛干痒”和“即时减少肌肤泛红”；96.97%受试者对产品表示满意。
皮肤红色区面积分析：产品侧红色区面积占比在使用产品15分钟和30分钟后分别下降了25.48%和40.51%；空白对照侧分别下降了8.53%和22.87%。组间比较具有极显著性差异（P<0.01）。
28天人体功效报告（1.5%妆兰-PE203-卡安达水溶液）：
乳酸刺痛试验↓35.92%
100%受试者认同“用后肌肤不紧绷”和“产品温和无刺激”
96.97%受试者认同“舒缓肌肤灼热感”、“缓解肌肤干痒”、“敏感肌适用”
93.94%受试者认同“减少肌肤泛红”、“提升肌肤耐受度”
96.97%受试者对产品满意
皮肤血红素(EI)值↓21.07%
皮肤红色区面积↓25.27%
农残报告：第三方检测结果显示妆兰-PE203-卡安达不含农药残留。
七、产品信息
商品名称：妆兰-PE203-卡安达
INCI名称：卡瓦胡椒（PIPER METHYSTICUM）叶/根/茎提取物、羟丙基环糊精、水、丁二醇
CAS NO.：128446-35-5、7732-18-5、107-88-0
外观：黄色澄清透明液体
推荐用量：0.5-3%
溶解性：常温易溶于水，澄清透明
pH建议范围：产品在pH=4-8范围内稳定
配方操作：常温加入体系中搅拌均匀即可，不影响体系的稳定性
应用：舒缓抗炎、即时祛皱、情绪美容（透明精华、乳霜、面膜等）
卖点：
①甄选南太平洋天堂岛神奇药草-卡瓦胡椒
②专利产品，超分子囊泡缓释技术加持，舒缓褪红，长效修护
③直击诺贝尔奖靶点，抑制TRPV1和促进GABA，韧屏障，舒痛痒
④情绪美肤，增加“快乐因子”多巴胺的分泌，焕发肌肤活力
⑤拦截TRPV1敏感信号52.60%，安抚热、痛、痒
⑥15min即刻褪红25.48%，30min褪红40.51%
⑦28天屏障耐受力↑35.92%，肌肤褪红25.27%
八、品牌应用案例
卡瓦胡椒提取物已应用于至本特安修护密集精华、John Jeff油橄榄精华、PURID沁柔舒润洁颜蜜、普莱因赋活修护精萃水、植萃即修舒缓无水喷雾、冷感舒缓卸妆油、光盾抗氧美白精华油、英诺皮肤世家B5水润保湿面膜等产品。
妆莱集团简介
妆莱集团国内业务主要从事医药原料药与个人护理品原料研发生产，公司按照国际化管理标准规范生产操作，通过20多年不懈努力，已成为研、产、检、销一体的现代化企业。
研发：核心I&R团队在活性小分子研发、植物提取及生物发酵等领域有丰富创新研发经验。创始人畅水平先生，制药工程师，原料药领域专家，CHINA-SCC会员，专注医药原料和化妆品原料成分研发30多年，独立开发的高哌嗪和布那唑嗪产品填补了国内空白，拥有多项化妆品功效成分相关科研专利。联合创始人刘强先生，制药工程师，中药植物提取领域专家，拥有30多年中药植物提取物生产研究经验。联合创始人张克峰先生，制药工程师，执业药师，1986年开始从事药品质量和研发工作，获得国家专利【专利号CN97108452.1】。
生产：工厂严格按照GMP规范要求配备硬件设施，十万级洁净车间，先进自动化生产设备。
检测：陕西妆莱质量技术服务公司是专业从事化妆品、化妆品原料、医药中间体的第三方检测机构，占地2000余平方米，具有国家级P2实验室，取得中国CMA认证证书。实验室有仪器77套，包括GC-MS气相色谱质谱联用仪、HPLC高效液相色谱仪、VISIA皮肤测试仪、德国CK皮肤测试仪等。
专利：妆莱控股（苏州）股份有限公司拥有多项发明专利，包括：
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荣誉：妆莱控股（苏州）股份有限公司获2023年荣格技术创新奖（个人护理品行业），获IFSCC 2023 Branca Leone Benefactor。
检测资质：陕西妆莱质量技术服务有限公司取得CMA资质认定证书（证书编号：222710341477）。